0102030405
Unifiram CAS 272786-64-8 - антаганіст рэцэптараў AMPA, узмацняльнік кагнітыўных здольнасцей ад пастаўшчыкоў і фабрыкі з Кітая
Кароткае ўвядзенне
Уніфірам — гэта вельмі магутны АМФАКінападобны ноатропны прэпарат з антыамнезічным і кагнітыўным эфектам, які, паводле даследаванняў на жывёлах, на тры парадкі перавышае эфектыўнасць пірацэтама.
Уніфірам, таксама вядомы як DM-232, — гэта даследчае злучэнне, якое шырока абмяркоўваецца ў кагнітыўных і нейрахімічных даследаваннях. Яно прыцягнула ўвагу ў лабараторных даследаваннях, звязаных з памяццю, навучаннем і нейрамедыятарнай актыўнасцю. Гэты прадукт звычайна пастаўляецца ў якасці высакаякаснага даследчыка для лабараторных і аналітычных мэтаў. На яго часта спасылаюцца ў даследаваннях наатропных злучэнняў і звязаных з імі хімічных даследаваннях. Толькі для даследчага выкарыстання.
Уніфірам (DM232) — гэта сінтэтычнае злучэнне класа піралапіразіну, структурна падобнае да суніфіраму (DM-235). Як магутны ўзмацняльнік кагнітыўных здольнасцей, уніфірам праяўляе на чатыры парадкі (у 10 000 разоў) вышэйшая патэнцыя чым класічны ноатропны пірацэтам у даклінічных даследаваннях. Дзякуючы станоўчай мадуляцыі нейратрансмісіі, апасродкаванай AMPA-рэцэптарамі, ён мае значны даследчы патэнцыял у прафілактыцы амнезіі і даследаваннях нейрадэгенератыўных захворванняў.
Ключавая навуковая каштоўнасць і высновы
⚡
Звышвысокая эфектыўнасць — у 10 000 разоў мацнейшая за пірацэтам
Уніфірам дэманструе ў чатыры парадкі (у 10 000 разоў) большую эфектыўнасць, чым пірацэтам, у антыамнезічным патэнцыяле. У пацуковых мадэлях Уніфірам пры 0,1 мг/кг выклікае эфекты, якія паляпшаюць кагнітыўныя здольнасці, параўнальныя з 30 мг/кг для пірацэтаму.
🧠
Сінаптычнае ўзмацненне, апасродкаванае рэцэптарам AMPA
Уніфірам выклікае працяглае павелічэнне амплітуды ўзбуджальных постсінаптычных патэнцыялаў поля (фВПСП) у вобласці CA1 гіпакампа пацукоў, прычым Значэнне EC50 да 27 нМГэты эфект паляпшае сінаптычную пластычнасць праз патэнцыяцыю AMPA-рэцэптараў — клетачнай асновы навучання і фарміравання памяці.
💊
стымуляцыя вызвалення ацэтылхаліну
Уніфірам значна павялічвае вызваленне ацэтылхаліну (АХ) у кары галаўнога мозгу пацукоў. Ацэтылхалін з'яўляецца ключавым нейрамедыятарам, цесна звязаным з навучаннем і памяццю, што яшчэ больш падтрымлівае яго механізм паляпшэння кагнітыўных функцый.
Шырокі антыамнестычны эфект
Уніфірам дэманструе значныя ахоўныя эфекты ў розных мадэлях амнезіі:
- Амнезія, выкліканая скапаламінам:Уніфірам (0,1 мг/кг в/б) прадухіляе амнезію, выкліканую скапаламінам, у тэсце воднага лабірынта Морыса ў пацукоў.
- Паляпшэнне памяці сацыяльнага навучання:У тэсце сацыяльнага навучання на пацуках Уніфірам (0,1 мг/кг в/б) скарачае час актыўнага даследавання знаёмых партнёраў, што сведчыць аб паляпшэнні памяці сацыяльнага распазнавання.
- Гіпноз, выкліканы пентабарбіталам:Падобна пірацэтаму, Уніфірам скарачае час гіпнозу, выкліканага пентабарбіталам.
Спрыяльны профіль бяспекі: пры найвышэйшых эфектыўных дозах Уніфірам не ўплывае ні на каардынацыю рухаў (тэст з кручэннем дроту), ні на спантанныя паводзіны (тэст Анімекс), што сведчыць пра спрыяльны профіль бяспекі.
Нашы перавагі ў галіне паставак і абслугоўвання
Часта задаваныя пытанні
Што такое Уніфірам (DM-232) і чым ён адрозніваецца ад пірацэтаму?
Уніфірам (DM-232) — гэта сінтэтычнае наатропнае злучэнне класа піралапіразіну, якое ў даклінічных даследаваннях супраць амнезіі праяўляе прыблізна ў 10 000 разоў (на чатыры парадкі) большую эфектыўнасць, чым пірацэтам. У адрозненне ад пірацэтаму, Уніфірам дзейнічае ў першую чаргу праз станоўчую мадуляцыю нейратрансмісіі, апасродкаванай AMPA-рэцэптарамі, і спрыяе вызваленню ацэтылхаліну ў кары галаўнога мозгу.
Які асноўны механізм дзеяння прэпарата «Уніфірам»?
Уніфірам дзейнічае ў асноўным шляхам станоўчай мадуляцыі AMPA-рэцэптараў, што прыводзіць да працяглага павелічэння амплітуды палявых узбуджальных постсінаптычных патэнцыялаў (fEPSP) у вобласці CA1 гіпакампа (EC50 ≈ 27 нМ). Ён таксама спрыяе вызваленню ацэтылхаліну (ACh) у кары галаўнога мозгу, абодва з якіх цесна звязаны з працэсамі навучання і памяці.
На якіх мадэлях амнезіі быў пратэставаны Unifiram?
Уніфірам прадэманстраваў значны ахоўны эфект у некалькіх даклінічных мадэлях амнезіі, у тым ліку ў амнезіі, выкліканай скапаламінам (тэст воднага лабірынта Морыса), мадэлях гіпнозу, выкліканага пентабарбіталам, і ў тэстах сацыяльнага навучання і памяці ў пацукоў. У кожнай мадэлі Уніфірам у дозе 0,1 мг/кг в/б прадэманстраваў значны эфект паляпшэння кагнітыўных функцый.
Ці бяспечны прэпарат «Уніфірам» у эфектыўных дозах, зыходзячы з даклінічных дадзеных?
Згодна з даступнымі даклінічнымі даследаваннямі, прэпарат «Уніфірам» у найвышэйшых эфектыўных дозах не ўплываў на каардынацыю рухаў (паводле ацэнкі з дапамогай ратарод-тэсту) і не змяняў спантанныя паводзіны (тэст «Анімекс»), што сведчыць аб спрыяльным даклінічным профілі бяспекі. Аднак гэты прадукт прызначаны выключна для лабараторнага і даследчых мэтаў і не прызначаны для ўжывання ў ежу чалавекам.
Як Unifiram звязаны з Sunifiram?
Уніфірам (DM-232) і суніфірам (DM-235) — гэта сінтэтычныя злучэнні класа піралапіразіну, якія маюць падобныя структурныя падобныя ўласцівасці. У даклінічных даследаваннях яны маюць падобныя ўласцівасці, падобныя да АМФКіну, і профілі паляпшэння кагнітыўных функцый, хоць яны з'яўляюцца рознымі хімічнымі рэчывамі з патэнцыйна рознымі профілямі патэнцыі і актыўнасці.
Якое меркаванае прымяненне мае прэпарат Unifiram, які пастаўляецца вашай кампаніяй?
Уніфірам пастаўляецца выключна ў якасці высакаякаснага даследчыка, прызначанага для лабараторных і аналітычных мэтаў. Ён звычайна выкарыстоўваецца ў даследаваннях наатропных злучэнняў, нейрахімічных даследаваннях і звязаных з імі хімічных аналізах. Гэты прадукт прызначаны выключна для даследаванняў і не дазволены для выкарыстання ў людзей або ветэрынараў.